ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани. Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно,  преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

При диссеминированных формах рака молочных желез у женщин в постменопаузе (взрослых и пожилого возраста) рекомендуемая доза анастозола составляет 1,0 мг один раз в сутки, длительное время. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой (очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (

-       со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);

-       со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;

-       со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;

-       со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко –сонливость;

-       со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;

-       со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;

-       со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;

-       аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Анастрозол противопоказан:

-       у женщин в пременопаузе;

-       при беременности и лактации;

-       при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

-       при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена);

-       при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сведений о передозировке нет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатининаБезопасность и эффективность у детей не установлена.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

ФОРМА ВЫПУСКА

Упаковка, таблетки 0,25 мг и 1,0 мг.

По 10 или 20 таблеток в блистерах.

По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.

По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Анастрозол от Balkan Pharmaceuticals – незаменимый помощник любого культуриста, употребляющего анаболические стероиды.

Подавляющее большинство препаратов обладают свойством ароматизироваться в женский половой гормон эстрадиол, повышенный уровень которого и «наградит» атлета самыми разными побочным эффектами, начиная от задержки воды, повышения артериального давления, и заканчивая гинекомастией и падением либидо.

«Волшебная таблетка», позволяющая эту самую ароматизацию подавить – анастрозол.

Кроме того, прием анастрозола обеспечивает повышение уровня собственного тестостерона при условии отсутствия в организме экзогенных гормонов.

Эффекты от приема

  • Подавление процесса ароматизации, следовательно, понижение уровня эстрадиола.
  • «Слив» лишней воды в организме, задержка которой является следствием высокого уровня эстрадиола.
  • Повышение уровня эндогенного тестостерона при условии отсутствия в организме экзогенных гормонов.
Курс Анастрозола от Балкан Фарма должен идти параллельно с курсом ААС. Однако, и здесь спешить не следует: сначала необходимо выявить, действительно ли у вас уровень эстрадиола выше нормы. Сделать это можно, сдав анализ на уровень этого гормона.
Если концентрация эстрадиола в крови повышена, следует начать прием препарата в дозировке 0,25-0,5 мг через день, или через два дня. Через неделю снова сдать анализ. Если уровень эстрадиола вернулся в норму – продолжать пить в той же дозировке с той же периодичностью, если уровень гормона по-прежнему высок, следует повысить дозировку или начать пить Анастрозол более часто 0,25-0,5 мг каждый день).
НИКОГДА НЕ СНИЖАЙТЕ УРОВЕНЬ ЭСТРАДИОЛА ДО НИЖНЕЙ ГРАНИЦЫ НОРМЫ!
В одной упаковке/позиции/единице
Количество таблеток/капсул/ампул 20
Мерная порция 1 таблетка, 250 мкг
Состав, содержание в 1 мерной порции продукта
Форма квадратная
Активное вещество анастрозол, 250 мкг
Концентрация действующего вещества 250 мкг
Другие ингредиенты магния стеарат, Koллидон CL (кросповидон), краситель FD&C Yellow nr. 5, Лудипресс (лактоза, повидон, кросповидон)
Дополнительная информация
Страна производителя Молдова
Цвет жёлтый
Код АТХ L02B G03
Срок годности 3 года
Фармакотерапевтическая группа антигормон, ингибитор ароматазы

Balkan Pharmaceuticals, Анастрозол Anastrozol, 20 таблеток 250 мкг

  • Производитель: Balkan Pharmaceuticals
  • Модель: Balkan Anastrozol 250 mkg 20 tablets
  • Наличие: Есть в наличии
  • 5000?