ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Компенсирует дефицит андрогенов, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.

В рекомендованных дозах не снижает сперматогенез. Препарат не обладает гепатотоксичностью.

Фармакокинетические свойства.

После перорального применения местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25–100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке – 3,1±1,1 нг/мл, достигается через 1,6±0,6 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет12-13ч. 98% местеролона связывается с белками сыворотки, 40% местеролона связывается с альбумином и 58% – с глобулином.

Местеролон быстро метаболизируется. Эскскретируется почками только в виде метаболитов. Главным метаболитом является 1b-метил-андростерон, в конъюгированной форме, составляющий 55-70% метаболитов, экскретирующихся почками. Другим метаболитом является 1?-метил-5?-андростан-3?,17??диол, составляющий около 3% метаболитов, которые выводятся почками. Около 80% дозы местеролона экскретируется в виде метаболитов с мочой, а около 13% дозы – с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ

Гипогонадизм, психо-вегетативные расстройства и снижение работоспособности при нарушение потенции; бесплодие (при олигоспермии и недостаточности клеток Лейдига); апластическая анемия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

таблетки принимают целыми не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Психо-вегетативные расстройства и снижение работоспособности при нарушение потенции: по 75 мг/день до заметного улучшения, затем по 25-50 мг ежедневно в течение многих месяцев.

Гипогонадизм: для образования вторичных половых признаков по 50-100 мг  3 раза в день многомесячно; в качестве поддерживающей терапии по 50 мг 2-3 раза в день.

Мужское бесплодие (для улучшения качества и количества сперматозоидов): по 50 мг 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней); после перерыва в течение нескольких недель — повторно.

при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига: по 50 мг 2 раза в день; курс — несколько месяцев.

Апластическая анемия (для стимуляции эритропоэза): по 50-100 мг 3 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

В отдельных случаях – частая и продолжительная эрекция (проходит при снижении доз или отмене препарата), редко доброкачественные или злокачественные изменения в печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата, рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. и в анамнезе), детский возраст.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При острой передозировке токсичность препарата крайне низкая. 

При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов - начать в меньших дозах.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Местеролон предназначен исключительно для применения пациентами мужского пола.

андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей.

С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной  железы.

После приема местеролона очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Поэтому при возникновении  болей в верхней части живота нужно обратится к врачу по поводу возможности дальнейшего применения препарата.

У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА

Упаковка, таблетки по 50 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.

По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.