ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Тамоксифен является антиметаболитом (антиэстрогеном), конкурентно связывающимся с рецепторами эстрогенов в цитоплазме эстрогенозависимых опухолевых клеток. Вместе с ними проникает в ядро, где блокирует взаимодействие эстрогенов со своими рецепторами.
Фармакокинетические свойства.
После перорального приема препарат быстро абсорбируется и максимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 4-7 часов.
Устойчивые концентрации (примерно 300 нг/мл) достигаются после четырехнедельного лечения с суточной дозой приема 40 мг. Тамоксифен хорошо связывается с сывороточным альбумином (>99%). В результате метаболизма, в процессе гидроксилирования, деметилирования и конъюгации, происходит образование ряда метаболитов, имеющих показатели фармакологического профиля, подобные исходному химическому соединению, что, таким образом, способствует достижению терапевтического эффекта. Период полувыведения составляет 7 дней. Выделение происходит главным образом через каловые массы.
ПОКАЗАНИЯ
Метастатический рак молочной железы, особенно у пациенток, находящихся в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, послеродовая агалактия, олигоспермия, опухоли гипофиза. Замечено, что профилактическое введение тамоксифена женщинам с риском рака молочной железы снижает их заболеваемость на 45% по сравнению с женщинами такого же риска, но не принимавшими препарат.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
При раке молочной железы, эндометрия или почек по 10-20 мг 2-3 раза в день. Курсовая доза составляет 2,4-9,6 г; лечение продолжается до регрессии процесса и в течение последующих 1-2 месяца.
При ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день на протяжении 4 дней, начиная со 2-го дня менструации, затем по 20 мг 2 раза в день, а при необходимости по 40 мг 2 раза в день.
При послеродовой агалактии по 10 мг 4 раза в день на протяжении 5 дней.
При олигоспермии по 10 мг 2 раза в день.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Отсутствие аппетита, тошнота, рвота. Чувство усталости, сонливость, головокружение, эритема, гиперкальциемия, умеренные метроррагии. Легочная эмболии, тромбозы. Гиперплазия эндометрия, полипоз или эндометриальная карцинома, фиброма матки, кистозные опухания яичников у женщин, ретинопатия, помутнение роговицы, приступы жара, прибавка веса, зуд половых органов, изменения менструального цикла. Головные боли. Редко лихорадка, лейкопения, иногда с анемией и/или тромбоцитопенией, нйтропения. Изменением уровней ферментов печени, а в редких случаях, с более серьезными нарушениями, включая жировую инфильтрацию печени, холестаз и гепатит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Абсолютные – беременность, тромбофлебит, гиперчувствительность к тамоксифену.
Относительные – лейкопения, тромбоцитопения, гиперлипидемия, гиперкальциемия, катаракта.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
усиление антиэстрогенных побочных явлений. Специфического антидота не имеется, и лечение должно быть симптоматическим.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
У ряда женщин, принимающих тамоксифен для лечения рака молочной железы в предклемактерическом периоде, наблюдается отсутствие менструаций.
рекомендуется осуществлять тщательный контроль за больными при одновременном применении антикоагулянтов кумаринового типа.
Лактация: Данные о выделении тамоксифена в грудное молоко у женщин отсутствуют, поэтому его применение во время лактации не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Антациды и секретолитики не должны назначаться одновременно с тамоксифеном, а с промежутком в 2 часа. Эстрогены ослабляют эффект тамоксифена, а прогестагены усиливают. Цитостатики повышают риск тромбозов. Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами кумаринового типа может вызвать значительное усиление антикоагулирующего действия.
ФОРМА ВЫПУСКА
Упаковка, таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.
По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Тамоксимед от SC Balkan Pharmaceuticals SRL – медицинский препарат на основе тамоксифена, который применяется для лечения рака груди у женщин. Его антиэстрогенные свойства дают возможность воздействовать на опухоль, уменьшая ее в размерах и приостанавливая развитие (некоторые виды раковых опухолей развиваются как раз под воздействием эстрогенов; при высоком содержании этих веществ в крови происходит увеличение молочных желез у мужчин и женщин).
И хотя рак груди – женское заболевание, согласно статистике, Тамоксимед больше популярен среди мужчин. Это можно объяснить тем, что средство очень часто используется на курсе анаболических стероидов. При достаточно больших дозировках и длительности приема препаратов с высоким андрогенным уровнем значительно увеличивается риск развития феминилизации: накопление жировой прослойки, высокое содержание воды в организме, гинекомастия и другие побочные эффекты. Tamoximed, имея антиэстрогенный эффект, способен противостоять процессам ароматизации, блокировать формирование связей между рецепторами и эстрогенами.
Эффекты от приема Tamoximed
- Снижение уровня вредного холестерина, повышение количества холестерина высокой плотности (ХВП). Снижается риск сердечно-сосудистых заболеваний.
- Увеличение количества эндогенного тестостерона.
- Блокировка действия эстрогенов.
- Отсутствие задержки жидкость в организме и препятствование ее накоплению.
- Восстановление степени секреции организмом собственного тестостерона. При приеме Тамоксимеда увеличивается чувствительность гипофиза к гормону выделения гонадотропина (ГВГ), что увеличивает уровень лютенизирующего гормона и уровень выработки яичками тестостерона. Однако эффект распространяется только на время приема препарата.
Чаще всего препарат используется в конце курса приема анаболических стероидов. Это обусловлено тем, что Tamoximed способен значительно увеличить производство организмом собственного тестостерона, уровень которого у атлета после длительного приема стероидов сильно понижен. Как принимать Тамоксимед – вопрос индивидуальный: многое зависит от «мощности» курса анаболических стероидов. Для профилактики появления эстрогенных последствий применения ААС, рекомендуется принимать по 10 миллиграмм препарата ежедневно. Прием в качестве послекурсовой терапии начинается примерно через 3-4 недели после отмены анаболических стероидов.
Рекомендованный курс Tamoximed для спортсменов, склонных к ароматизации или гинекомастии, при приеме сильных стероидов (например, Анаполона, Тестотерона или Данабола), составляет 20-30 миллиграмм ежедневно, вплоть до устранения побочных эффектов. Женские дозировки препарата не отличаются от мужских. Тамоксимед от Балкан Фарма – оральный препарат, принимать его следует во время еды: таблетки не разжевываются и запиваются достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты
При неправильном приеме возможны побочные эффекты от Тамоксимеда. Особенностью препарата является то, что он не останавливает процесс ароматизации полностью, а только лишь «замораживает» работу рецепторов. Тестостерон и его синтетические аналоги все равно подвергаются конверсии в эстрогены. Можно сказать, что Tamoximed борется за право контроля над рецепторами эстрогена. Свободные рецепторы эстрогена под действием препарата могут начать образовывать соединения, и будет наблюдаться обратный эффект. Во избежание данного явления, курс Тамоксимеда сочетают с приемом Провирона. При больших дозировках стероида может значительно подавляться инсулиноподобный фактор роста, нарушаться зрение, повышаться температура, возникать головные боли.
В одной упаковке/позиции/единице | |
Количество таблеток/капсул/ампул | 20 |
Мерная порция | 1 таблетка, 10 мг |
Состав, содержание в 1 мерной порции продукта | |
Форма | квадратная |
Активное вещество | тамоксифен цитрат, 10 мг |
Концентрация действующего вещества | 10 мг |
Другие ингредиенты | магния стеарат, лудипресс (лактоза, повидон, кросповидон) |
Дополнительная информация | |
Страна производителя | Молдова |
Цвет | белый |
Код АТХ | L02B A01 |
Срок годности | 2 года |
Фармакотерапевтическая группа | противоопухолевое средство, |
Balkan Pharmaceuticals, Тамоксифен Tamoximed Тамоксимед, 20 таблеток
- Производитель: Balkan Pharmaceuticals
- Модель: Balkan Tamoximed 10 mg 20 tablets
- Наличие: Есть в наличии
-
1500?