ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства.

Туринабол (4-хлор-1-дигидро-17-альфа-метилтестостерон) относиться к оральным стероидам имеет преимущественно анаболический эффект в сочетании с относительно слабым андрогенным действием. Так, андрогенное действие Туранабола составляет 6%, а анаболическое 53%. Сравнивая с метандростенолоном, его андрогенный эффект составляет 45%, а анаболический 90%. Туранабол, как и другие стероидные андрогены и анаболики, проникает через клеточную мембрану и образуют комплекс, который проникает в ядро где взаимодействует с ядерными рецепторами. Образованный комплекс связывается с ДНК и как фактор транскрипции определяет синтез РНК и специфических белков.

Туранабол оказывает преимущественно анаболический эффект, который в большей степени проявляется на уровне скелетных мышц и костей, а также тканей и органов с интенсивным делением (костный мозг, слизистые и др.). Препарат вызывает в первую очередь увеличение мышечной массы и прирост веса (эффект менее выражен чем у тестостерона, но который может усиливаться при приеме с другими анаболиками). На уровне костей Туранабол способствует отложению кальция, возможно благодаря усилению образования белковой матрицы и/или снижения реактивности костной ткани на паратгормон. Значительную роль в реализации анаболического действия принадлежит метаболическим эффектам: положительный азотистый баланс ( задержка азота); увеличение синтеза белков; уменьшение распада аминокислот; задержка калия и фосфатов. Препарат стимулирует гемопоэз, особенно эритропоэз (увеличивает синтез эритропоэтина), а также усиливает лейкопоэз и  способствует образованию тромбоцитов.

Фармакокинетические  свойства.

Туранабол фактически представляет собой производное метандростенолона, в четвертое положение которого внедрили атом хлора (4-хлор-1-дигидро-17-альфа-метилтестостерон). Такая модернизация сохранила его эффективность при приеме внутрь, не инактивируется при первичном прохождении через печень, и  в процессе метаболизма не подвергается ароматизации и не превращается в эстрогены.

Туранабол достаточно быстро подвергается метаболизму, а метаболиты достаточно быстро выводятся из организма (не обнаруживается в моче уже через 6-8 дней после окончания приема).

ПОКАЗАНИЯ

Туранабол как препарат с преймущественно анаболическим действием может быть использован как вспомогательное средство при состояниях обусловленные  нарушением белкового обмена с отрицательным азотистым балансом (недостаточное поступление, повышенные потребности или потери): у пожилых с пониженным питанием или истощением;  при астении, кахексии различного происхождения, при обширных ожогах; после инфекций, травмах и хирургических вмешательствах; при остеопорозе; при длительном применении глюкокортикоидов; при гипо- и апластических анемиях; при хронических гемолитических анемиях; при анемиях при хронической почечной недостаточности; при анемиях, обусловленные опухолевым процессом; при лейкемиях и лимфомах; при идиопатической тромбоцитопении; при мышечных атрофиях у больных СПИДом, в педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита), упадке питания и т. д.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Терапия анаболическими стероидами является вспомогательным и не заменяет основное лечение. Длительность применение Туранабола зависит от ответа пациента и от степени проявления побочных эффектов.

Взрослые. Ответ на лечение анаболическими стероидами варьирует. Дозировки колеблются от 20 до 50 мг в день, эффективность применения напрямую зависит от уровня дозировки. Длительность курса лечения считается адекватным в течение 2-6 недель.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны печени: холестатическия желтуха, некроз гепатоцитов с печеночной недостаточностью, рак печени. Со стороны биохимических параметров определяется повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз. Холестатическая желтуха может развиваться через 6 месяцев и более (является токсического генеза) и проявляется стазом в желчных капиллярах с гипербилирубинемией и повышением активности щелочной фосфатазы. При применении в течении нескольких лет может увеличиваться частоты рака печени.

Эндокринные нарушения: Туранабол реже чем другие препараты у мужчин может вызвать: угнетение сперматогенеза и импотенция (вторично снижению секреции гонадотропинов и уровня тестостерона с атрофией яичков и олигоспермией); гипертрофия предстательной железы (преимущественно у лиц пожилого возраста); эпидидимит; приапизм. У мальчиков может отмечаться преждевременное половое созревание, частые эрекции, риск приостановки роста.

У женщин препарат редко может вызвать: снижение секреции гонадотропинов; явления вирилизации (угри, гирсутизм, огрубение голоса, повышение либидо, нарушения менструального  цикла, гипертрофия клитора, развитие мускулатуры). У беременных может развиваться вирилизация женского плода. Частота данных побочных эффектов у Туранабола низкая.

Неврологические нарушения: возбуждение,  спутанность, бессонница, депрессии.

Метаболические нарушения:  снижение толерантности к глюкозе; увеличение уровня липопротеидов низкой плотности (ЛПНП); ускорение выведения креатинина; повышение содержания креатинфосфокиназы; отеки относительно редко отмечаются из-за незначительной задержки натрия и воды; задержка калия, кальция и фосфора. У больных  с длительным постельным режимом может развиваться гиперкальциемия.

Прочие: в период полового созревания могут преждевременно закрываться эпифизарные зоны костей с задержкой  роста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату, рак и аденома предстательной железы, рак молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, рак яичников, ИБС, выраженный атеросклероз, нефрит, нефротический синдром, печеночная и почечная недостаточность, острый и хронический простатит, беременность, кормление грудью, период до полового созревания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки не были отмечены.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

При назначении анаболических стероидов больные должны быть информированы о возможных побочных эффектах с немедленным обращением к врачу при их возникновении. При появлении первых признаков вирилизации у женщин (огрубение голоса, гирсутизм, угри, клиторомегалия), прием следует прекратить, чтобы не допустить необратимости изменений.

Препарат может вызвать супрессию плазменных факторов свертывания II, V, VII, X, что требует тщательного наблюдения, в том числе при совместном применении с непрямыми антикоагулянтами.

В процессе лечения необходимо мониторизировать параметры печени (трансаминазы, щелочную фосфатазу, билирубин) и липидный спектр (холестерин и липопротеиды низкой плотности). У лиц пожилого возраста необходим контроль предстательной железы из-за возможного развития гипертрофии и карциномы.

С осторожностью применяют у детей из-за преждевременного закрытия эпифизарных зон  роста, эффект который может сохранятся в течении 6 месяцев после отмены препарата. Исходя из этих соображений рекомендуется консультироваться со специалистами по поводу рациональности использования препарата у детей с радиологическим контролем за созреванием костной ткани.

У больных, использующие большие дозы анаболических стероидов необходимо периодически определять гемоглобин и гематокрит из-за возможной полицитемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Анаболические стероиды при совместном применении с непрямыми антикоагулянтами увеличивают их концентрацию и эффект, что требует уменьшение доз. Необходимо строгое мониторирование для решения вопроса о целесообразности продолжения лечения анаболическими стероидами или их отмену. Необходимо мониторизировать протромбиновое время.

Туранабол может изменять эффект пероральных противодиабетических средств (возможно из-за снижения метаболизма может увеличивать риск гипогликемий,  а из-за снижения толерантности к глюкозе может увеличивать уровень гликемии).

Анаболические стероиды могут уменьшать содержание глобулина, связывающий тироксин, со снижением уровня общего Т4 и увеличения захвата Т3 и Т4, без изменения свободной фракции тиреоидных гормонов. Способность связывания радиоактивного йода сохранена.

ФОРМА ВЫПУСКА

Упаковка, таблетки 10 мг.

По 20 таблеток в блистере. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной коробке.

По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.

По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.