ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Кломифен – антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия объясняется способностью специфически связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов кломифен оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне эстрогенов – антиэстрогенное действие. В больших дозах препарат тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.

Фармакокинетические свойства

При применении внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется в основном с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции; из организма выводится с калом. Период полувыведения составляет 5-7 дней.

ПОКАЗАНИЯ

• Стимуляция овуляции при ановуляторных циклах и связанном с ней бесплодии;
• нарушение овуляции при центральной гипоталамической недостаточности;
• вторичная аменорея различного генеза, олигоменорея, постконтрацептивная аменорея;
• галакторея неопухолевого происхождения;
• синдром Штейна-Левенталя;
• синдром Киари-Фроммеля;
• олигоспермия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу препарата прописывают индивидуально в соответствии с реактивностью яичников пациентки. При циклическом кровотечении рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла.

Схема I: 50 миллиграмм/сут в течение 5 дней, во время которых реакцию яичников надо контролировать клиническими и лабораторными исследованиями. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла.

Схему II надо применять, если схема I оказалась безуспешной. Ежедневную дозу 100 миллиграмм надо назначать в течение 5 дней, начиная с 5-го дня следующего цикла. Если этого недостаточно, чтобы вызвать овуляцию, такой же курс (100 миллиграмм ) может быть повторен. В случае продолжающейся ановуляции, после 3-месячного перерыва дополнительно может быть проведен 3-месячный курс. После этого дальнейшее лечение не рекомендуется. Общая доза в течение цикла не должна превышать 750 миллиграмм.

При постконтрацептивной аменорее надо применять кломифен в дозе 50 миллиграмм/сут ежедневно, 5-дневный период лечения обычно успешен даже при лечении по схеме I.

При олигоспермии препарат надо применять в дозе 50 миллиграмм ежедневно в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

• Со стороны ЦНС и органов зрения: головокружение, головная боль, депрессия, утомляемость, повышенная возбудимость, нарушение сна, преходящее нарушение зрения.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
• Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
• Аллергические реакции: редко – крапивница, аллергический дерматит.
• Прочие: приливы, увеличение массы тела, тромбоэмболические осложнения, выпадение волос, боль в области грудных желез, яичек, гипертермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• выраженные нарушения функции печени;
• киста яичника;
• органические заболевания ЦНС;
• маточные кровотечения неясного генеза;
•  злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, чувство жара, нарушения зрения, гипертрофия яичников, боли в животе.

Лечение: симптоматическая терапия.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Перед началом лечения надо провести тщательное гинекологическое обследование. Лечение начинают, когда общее содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нормального уровня, состояние яичников при пальпации в норме, функциональное состояние щитовидной железы и надпочечников в пределах нормы. В случае недостаточности овуляции до начала использования препарата по схеме надо исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.

При увеличенных яичниках или кистозных изменениях лечение надо прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В этих случаях лечение может быть продолжено, но препарат надо назначать в более низких дозах или снизить период лечения. Во время проведения терапии у таких пациенток надо контролировать состояние яичников.

В период лечения рекомендуется контролировать функцию печени.

В случае наступления беременности после проведения лечения кломифеном рекомендуется назначение прогестерона с целью профилактики развития недостаточности функции желтого тела.

Кломифен выделяется в материнское молоко. В период кормления грудью препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Поскольку в начале лечения кломифеном возникают временные нарушения зрения, не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Гонадотропины потенцируют эффект кломифена.

ФОРМА ВЫПУСКА

Упаковка, таблетки 50 мг.

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке.

По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.

По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.