ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метандиенон является стероидным анаболиком. Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира, улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу, калий, натрий и воду. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия – до 14 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Нарушения синтеза белков, кахексия разного происхождения; травмы, ожоги, пред- и послеоперационный периоды, после инфекционных заболеваний и облучения; почечная и надпочечниковая недостаточность, токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотиcтый баланс при кортикостероидной терапии, гипо- и апластическая анемия. Вспомогательное средство при лечении туберкулеза, остеомиелита, бронхиальной астмы, гепатита.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослым начальная доза – 10-20 мг/день. Поддерживающая доза равна 5-10 мг/день. Высшая доза – 50 мг/сут.

Детям: до 2 лет – 0,04 мг/кг; от 2 до 6 лет – 0,05 мг/кг; от 6 до 14 лет – 1 мг/кг в 1-2 приема. Курс – до 4 нед. Повторный курс – через 6-8 нед.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У женщин – симптомы вирилизации, угнетение функции яичников, расстройства менструального цикла, гиперкальциемия.

У мужчин: в препубертатном периоде – симптомы вирилизации, идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря,  гинекомастия, приапизм; в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

У мужчин и женщин – прогрессирование атеросклероза, периферические отеки, диспептические расстройства, нарушение функций печени с желтухой, изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату, рак предстательной железы, рак молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, ИБС, выраженный атеросклероз, печеночная и почечная недостаточность, острый и хронический простатит, беременность, кормление грудью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки не зарегистрированы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

После месячного приема препарата детям рекомендуется 1-2-месячный перерыв.

При появлении первых признаков вирилизации у женщин (огрубение голоса, гирсутизм, угри, клиторомегалия), прием следует прекратить, чтобы не допустить необратимости изменений. Периодически проверять уровень липидемии и холестеринемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

ФОРМА ВЫПУСКА

Упаковка, таблетки 10 мг и 50 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах.

По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.